性格獨特，市場巨大的多肽藥物
多肽，一般指由3-50個氨基酸脫水縮合形成的一類單鏈化合物，在小分子藥物和生物制劑之間占有獨特的藥學空間，具有成藥性強、活性高、特異性好、毒性反應相對較弱、不易蓄積、藥物交叉反應少等優點。自1922年人類首次將從動物胰腺中提取的胰島素用于1型糖尿病的治療以來，經過近百年的研究探索，多肽藥物迎來了市場爆發期，已有80多種多肽藥物獲批上市，用于治療腫瘤、內分泌調節、免疫調節、慢性疼痛、多發性硬化癥等多種疾病。據統計，2010年全球多肽藥物市場規模約為152億美元，到2019年已超過300億美元，復合年均增長率達到8.17%，約為全球藥物市場規模整體增速的2倍，預計未來多肽藥物市場仍將保持7.9%的年均復合增長率。隨著合成技術的成熟及制劑技術的發展，多肽藥物正以其獨有的優勢快速占領市場。
海博為藥業多肽藥物口服遞送平臺
多肽藥物有其天然的優勢，也有著獨特的短板。近百年來，藥物研發專家不斷提出開發口服多肽制劑以替代常用的注射劑型，既解決患者用藥不便及心理不適等用藥依從性問題，也能滿足多肽藥物日益旺盛的臨床用藥需求，擴大多肽藥物的市場空間。然而，時至今日，全球僅Rybelsus（口服索馬魯肽）一款口服多肽藥物上市，并且還存在生物利用度低，受食物影響大、個體差異大等缺陷。因此，多肽藥物的口服制劑開發依然是藥物研發界尚待征服的高峰，有著巨大的技術壁壘和挑戰。
多肽藥物在口服遞送途徑中要經歷多種組織器官和分子環境，大多數環境因素都會阻礙多肽藥物到達作用靶標。阻礙一在于多肽的三維結構容易被破壞，特別是容易被胃液和腸液中的蛋白酶降解，導致失活；阻礙二在于胃腸道存在黏液層，能分泌粘液蛋白，通過分子間相互作用和二硫鍵阻礙多肽藥物向細胞的擴散；阻礙三在于多肽藥物還需要通過細胞旁路或穿過細胞進入血液，通過細胞旁路會被胞間連接阻礙，穿過細胞又面臨胞內降解和難以穿膜的問題；阻礙四在于腸道酶分布和肌層的個體差異造成了多肽藥物口服遞送吸收和起效的不確定性。此外，多肽藥物半衰期短、常溫下穩定性差等因素也加大了多肽藥物口服給藥的研發難度。
海博為藥業搭建的多肽藥物口服遞送平臺，通過其特有的定位合理的遞送部位和釋藥系統設計，極大程度地解決了多肽藥物通過口服給藥時的胃腸道酶降解、滲透率低和較大個體差異等問題。另外，海博為藥業擁有成熟的多肽藥代動力學研究及分析技術，為口服多肽藥物遞送研究提供了效率和質量的保障。目前該平臺已對兩個多肽藥物進行口服制劑的改良，并取得極大的突破。
代表項目之口服索馬魯肽改良制劑
口服索馬魯肽是諾和諾德開發的全球第一款口服多肽制劑，它打破了多肽藥物不可口服的百年禁錮，實現了難度堪比登月工程的制劑開發挑戰，解決了傳統注射給藥存在的使用不便和患者疼痛等問題。不過，它也存在生物利用度低、用藥不便（受食物影響大）、個體差異大等問題，所以海博為藥業多肽藥物口服遞送平臺將對這款口服索馬魯肽藥物進行制劑改良，解決原研制劑存在的問題，提高藥物的生物利用度，擴大口服索馬魯肽藥物的使用范圍，使其不僅可用于II型糖尿病的治療，造福1億多的國內糖尿病患者，也可廣泛應用于減肥人群，更期望以此為起點，開創多肽藥物口服研發的新篇章！
創新合作
創新藥物研發是新時代藥物研發的重要課題，特色化及差異化的研發管線布局是醫藥企業在激烈競爭中脫穎而出的利器。經過三年多的探索，海博為藥業已形成了透腦創新藥物開發平臺、重磅抗腫瘤靶向創新藥開發平臺、多肽藥物遞送平臺三足鼎立的創新格局，將采取開放式、多層次、多方位的合作模式，通過創新藥區域權益轉讓、創新藥和改良新藥技術合作及技術轉讓等合作方式，集中優勢與資源，對外尋求合作伙伴，共同開發質優價更優的中國好藥！
下一期，我們將為您介紹海博為藥業重磅抗腫瘤靶向創新藥開發平臺，歡迎您的持續關注！
